辉瑞三大急于案例：立普妥、络活喜、傲坦

评论竞争者抑制剂彼此间孰优孰劣最简单的双重等价就是“和耐用性”。2012年初，毒胶囊事件真相显现出后，很多企业在接下去的促销宣扬之中，重申“安全性起源于检验”或“安全性起源于生产”的保健食品总质量政府机构想法。

当然，越来越多的企业在促销宣扬之中就会综合阐述自己诊断的传统意义：诊断观察类的文章早已不在话下，偱实有医学才是王道。然而，辉瑞公司却在2012年各种学术就会议上宣扬“总质量起源于内部结构”的定义，并且以三个肠胃疾病用药为具体实例，剖析抑制剂分子内部结构本身所具有的和安全性多方面的占优，从本质上凸显商品相似之处性，使得药剂师心服口服。

降胆药下载量夺冠：立普妥

所谓的抑制剂“就其”，就是指正因如此栽培品种的抑制作用机理相同。比如他亨类抑制剂，其抑制作用机理都有可抑制二甲基甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶而充分发挥减缓胆的消炎。在纳斯达克销售的洛将兵他亨(美降之)、辛将兵他亨(舒降之)、普将兵他亨(普拉固)、氟将兵他亨(来适可)、阿托将兵他亨(立普妥)和瑞舒将兵他亨(可定)之中，全部都因为具有协同的二二甲基基庚酸基团而被称之为他亨，这是抑制剂起名的理论上原则。

然而，为什么立普妥必须成为都有他亨之中年销量夺冠？辉瑞公司从其分子内部结构之中找到了依据。

1.立普妥较慢速度慢的理由起源于其内部结构之中鲜明的代替基

立普妥细胞内内部结构是由吡咯环与三个醇相连的，脂碱性性极好，因此，它进入肝薄胞的速率相比起其他的他亨较慢，血药浓度曾达峰的时间段就最略长，仅有1-2两星期，而舒降之是4两星期，可定也要3-5两星期。

依据这个表现形式，立普妥就着手了诊断上值得注意高度重视“较慢速度慢”的PCI围手术期用药的研究成果，属实了他亨“较慢想得到”的占优。比如，ARMYDA研究成果之中，立普妥干预组使病变梗死下降81%，主要经常性脊柱事件真相下降88%。

2.立普妥类似物且抑制作用时间段长的理由起源于其活性激素副产物

立普妥在细胞内激素时，三个醇上的其之中一个就会转化对二甲基基苯和临二甲基基苯，这两个激素副产物消炎越来越厉害。

第一，它们全面性上减缓LDL-C的必须与细胞内十分，都可以在内皮和脾脏内这样一来可抑制胆的合成，越来越进一步研究成果属实，立普妥对HMG-CoA还原酶的循环可抑制活性约70%归功于其激素副产物。

第二，它们还必须灭活薄胞壁上的氧自由基，充分发挥促氧化抑制作用，这种消炎是立普妥细胞内和其他他亨都不具备的必须，比如，可定以原型起减缓LDL-C抑制作用的，但原型促氧化抑制作用要强，而激素副产物理论上上无活性。

第三，它们的半衰期越来越长，曾达20-30两星期，这样就使得立普妥的消炎多方面不仅有速度慢较慢，而且抑制作用时间段长。一般的抑制剂通常是速度慢较慢，抑制作用时间段略长，类似立普妥这种速度慢较慢，抑制作用时间段长的抑制剂，实属罕见。

3.立普妥耐用性极高起源于其二甲基基活性激素副产物

与立普妥同一年纳斯达克的西立将兵他亨(拜斯亭)因为显现出多个恶性肿瘤碱性解确诊退市了，英美两国FDA也对某些他亨的四肢耐用性提出过发出。一般来说，脂碱性性强的他亨四肢耐用性都存在问题，但立普妥却显出良好的四肢耐用性，为什么呢?

这同样与立普妥的醇内部结构发生二甲基基化后，水碱性性大大增加。水脂任副碱性的表现形式使得立普妥堪称美妙。统计44项立普妥的研究成果，共有16500例病人使用立普妥，肌痛发生率为4%，且无1例肌炎或恶性肿瘤碱性解确诊显现出。

促腹水药下载量夺冠：和乐活芳

尽管腹水抑制剂的声势这些年来让给给到ARB类，但在之欧美，CCB类仍然独领风，其之中的和乐活芳又是公认的伏特抑制剂的“令狐冲”，在与拜新同和波依定的竞争者之中，丝毫受制于节节败退。

2012年，辉瑞公司越来越是启动了之欧美慢病政府机构总质量推动项目(Great China)，宣扬腹水是殁之中、哮喘的最重要危险诱因，哮喘病人的血压政府机构需要遵从“平稳伏特，有效改善远期预后”。这是治疗法想法的越来越新，辉瑞当然要在这个新治疗法想法下越来越加凸显和乐活芳的占优，让其夺冠独立性牢不可破。怎么做?最佳的间接地是宣扬其鲜明的分子内部结构。

1.和乐活芳的毛细血管维护抑制作用起源于其鲜明的分子内部结构

和乐活芳是苯磺酸氨氯地平。在环境诱因pH水平下，苯磺酸氨氯地平的二氧螺旋状正电荷，从而保实有其不仅有充分地与毛细血管括约肌薄胞壁上钙通道复合物为基础，越来越使得这个二氧环置于胆的基本临近。

这有什么意味呢?如此可以有效地可抑制泡沫薄胞呈现出的都是在，即哮喘的群聚!他亨可以减缓哮喘的合成，而和乐活芳是可抑制这些钙的群聚，它们在促横膈膜粥样硬化多方面独具特色。很最重要的是，其他伏特抑制剂没这种鲜明的分子内部结构，所以也不具备和乐活芳这种毛细血管维护抑制作用；还有隔离了其他CCB的“类效应”。

2.和乐活芳促横膈膜粥样硬化的消炎独立于其伏特抑制作用

腹水是肠胃疾病的危险诱因之一，早已患有肠胃疾病如哮喘的病人，其治疗法需要不仅有仅有是减缓血压，还要有利于黑褐色，最后增加肠胃事件真相，这是治疗法的根本目的。和乐活芳偷偷地正电荷的鲜明分子内部结构，通过一系列的研究成果，属实其促横膈膜粥样硬化的消炎都有如下的抑制作用：

①增加钙的促氧化必须;

②可抑制括约肌薄胞增殖和移往;

③可抑制薄胞因子诱导的内皮薄胞增殖;

④平衡毛细血管薄胞因子表曾达和薄胞除此以外基质呈现出。难以实现的是，这些抑制作用不是因为伏特导致的，而是独立于伏特之除此以外的消炎，这些消炎偷偷地给肠胃病人的利益是有利于黑褐色，并且最后增加肠胃事件真相。

3.和乐活芳成为唯一具有最较广哮喘结核病的长效CCB

正因为和乐活芳依据其分子内部结构之中这种偷偷地正电荷的鲜明性具有的治疗法占优，2011年，SFDA越来越新了它的之外文说明书，恰当认可其在伏特除此以外，还必须较广应用于：

①慢性有利于性肺水肿的对症治疗法，可理论上上较广应用或与其他促肺水肿抑制剂联合行动较广应用;

②确诊或可疑的毛细血管痉挛性肺水肿的治疗法，理论上上较广应用或与其他促肺水肿抑制剂联合行动较广应用;

③经毛细血管造影属实为哮喘病人的治疗法。这种下述的分子内部结构引导出唯一的“最较广哮喘结核病”，或许为商品的诊断推广奠定令人惊叹的的占优。

ARB母公司的第七个北洋军：傲坦

这些年，纳斯达克的ARB类伏特药很多种了。根据品牌促销专家的理论，消费百货业者的命运，正因如此商品排名第四及之后的栽培品种最后都很难生存环境。而敖坦(奥美神经性)早已是之欧美消费市场第七个神经性了，它该如何转入到竞争者行列之中并最后夺得胜利呢?

同样，辉瑞公司2012年接手这个栽培品种的促销代理权后，从其分子内部结构之中的两条侧支链应从，引导前些年兴隆的王家卫恐怖片《2046》，也以2046作为商品的特征，让人一目了然。

1.傲坦的两条侧支链使AT1复合物0应答

这个定义的第一步，是阐明AT1复合物的应答功能有两个间接地，一是脊柱局部导致的毛细血管紧张素II(AngII)通过自黏液或河边黏液功能抑制作用于AT1复合物并使之应答(称作矿物学应答);二是脊柱肌薄胞的机壳牵张也就会这样一来应答AT1复合物，酪氨酸病变结实(称作机壳应答)。

第二步，恰当ACEI的抑制作用功能是第一条间接地的可抑制，也是所有ARB的抑制作用功能，即ARB协同的咪唑四吡啶环充分发挥这种可抑制矿物学应答的消炎。

第三步，指出必须可抑制第二条间接地的ARB，只有奥美神经性、氯神经性和托地神经性，因为这三个抑制剂内部结构之中在咪唑四吡啶环上还有官能团侧支链，这个官能团侧支链可抑制AT1复合物的机壳应答。

2.傲坦的两条侧支链有4个核糖体紧密为基础AT1复合物

理解这项主旨的步骤是：考虑了其他所含后，剩来就是比起奥美神经性与与氯神经性和托地神经性内部结构上的分野了。很明显，奥美神经性在咪唑四吡啶环上除了官能团侧支链除此以外，还有二甲基基侧支链，这是其他6个ARB都没的。这种鲜明双支链内部结构，可以跟AT1复合物上的4个核糖体为基础，导致对AT1复合物矿物学应答和机壳应答的完全可抑制。意味着，氯神经性和托地神经性在机壳应答多方面，只有2个核糖体的为基础，而奥美神经性是4个核糖体的为基础，其可抑制必须大大超越它们。

3.傲坦的两条侧支链在诊断消炎多方面比其他6个ARB都具占优

我们日后梳理下自然语言：如果只比起可抑制矿物学应答的必须，这6个ARB都差不多;如果日后比起可抑制机壳应答的必须，就剩奥美神经性、氯神经性和托地神经性了。

在这三个所含的矿物学内部结构之中，因为只有奥美神经性的咪唑四吡啶环上有两条侧支链，而这两条侧支链可以和AT1复合物的4个侧支链牢固地为基础，所以相比起其他6个ARB抑制剂，唯有傲坦必须强力地完全绕过机壳应答的可能性，从而最大相对可抑制了病人的病变结实的进展。

事实上，从目前公布的偱实有研究成果之中，属实敖坦有以下消炎：①明显逆转毛细血管浸润结实;②有效逆转横膈膜粥样硬化黑褐色;③迅速减缓血清坏死因子水平;④强力减缓腹水病人左室结实进展。

点评：这些年，处方促销的热门话题或许都注重诊断偱实有医学研究成果的结果，认为那是最关键的竞争者宣扬点。然而，不同的诊断研究成果提议、不同的事件真相终点站可选择只不过要真正比起出正因如此栽培品种的相似之处，这不容易，所以治疗法指南上只有就其的推荐，做不到栽培品种优劣的评论。辉瑞公司2012年以“总质量起源于内部结构”为基调的促销宣扬，让抑制剂彼此间的比起从最理论上的分子内部结构应从，算得“正本清源”之举，回归到竞争者的理论上点。

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